Edisi kedua ini memandu pembaca melalui strategi-strategi untuk mendesain dan melakukan sintesis obat yang sudah teruji dan terbukti serta menonjolkan perkembangan terkini di bidang sintesis obat yang mencakup beberapa contoh sintesis obat dari perusahaan-perusahaan besar farmasi. Contoh diambil dari karya yang terdiri atas banyak volume berjudul The Organic Chemistry of Drug Synthesis. Edisi baru yang sudah diperluas ini berfokus pada kimia organik yang digunakan dalam pembuatan obat. Obat dipilih berdasarkan nilai ilustratif kimia yang digunakan dalam sintesisnya. Struktur kimia dalam skema telah digambarkan dengan cermat untuk memperjelas setiap reaksi.

Pembahasan singkat mengenai kimia medisinal memberikan gambaran aktivitas dan mekanisme kerja berbagai obat. Prinsip utama kerja obat diberikan secara ringkas di bagian yang tepat. Selain itu, efek terapeutik yang diklaim untuk setiap senyawa obat diberikan bersama dengan pembahasan mengenai pembuatannya.